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invivochem-------的血管生成的粘連蛋白激酶

發(fā)布時(shí)間: 2024-06-25  點(diǎn)擊次數(shù): 327次

粘連蛋白激酶

FAK(局部粘附激酶,或 PTK2)是一種蛋白酪氨酸激酶,它不與受體相關(guān),也不位于膜上。它在整合素聚集和細(xì)胞基質(zhì)粘附的位點(diǎn)通過自磷酸化(在 Tyr397)、Src 和其他酪氨酸激酶被激活。通過將控制細(xì)胞遷移、粘附和存活的信號(hào)從細(xì)胞外基質(zhì)轉(zhuǎn)移到細(xì)胞質(zhì),F(xiàn)AK 介導(dǎo)基于整合素的細(xì)胞信號(hào)傳導(dǎo)。
許多腫瘤,包括頭頸部、結(jié)腸、乳腺、前列腺、肝臟和甲狀腺腫瘤,都過度表達(dá) FAK。此外,在這些腫瘤中,F(xiàn)AK 過度表達(dá)與侵襲性表型密切相關(guān)。當(dāng)顯性負(fù) FAK 片段過度表達(dá)且 FAK 信號(hào)傳導(dǎo)受到抑制時(shí),膠質(zhì)母細(xì)胞瘤和卵巢癌細(xì)胞不太可能侵襲。 FAK 是研發(fā)抗轉(zhuǎn)移和抗腫瘤藥物的關(guān)鍵目標(biāo)。

FAK相關(guān)產(chǎn)品

結(jié)構(gòu)貨號(hào)產(chǎn)品名稱CAS 編號(hào)產(chǎn)品描述
V0663Defactinib(VS6063,PF04554878)1073154-85-4Defactinib(以前稱為 VS-6063、PF-04554878)是一種選擇性、ATP 競(jìng)爭(zhēng)性和口服生物活性的 FAK(粘著斑激酶)小分子抑制劑,具有潛在的抗腫瘤活性。
V0656PF-00562271 苯磺酸鹽939791-38-5PF-00562271 貝西酸酯 (也稱為 PF562271 或 PF-562271 貝西酸酯) 是 PF-00562271 的苯磺酸鹽形式,是一種 ATP 競(jìng)爭(zhēng)性、口服生物可利用的 FAK (粘著斑激酶) 和 Pyk2 催化活性抑制劑,具有潛在的抗腫瘤活性。
V0661PF-431396717906-29-1PF-431396 (PF431396) 是一種基于嘧啶的選擇性 PYK2 和 FAK(粘著斑激酶和富含脯氨酸的酪氨酸激酶 2)雙重抑制劑,具有潛在的抗骨質(zhì)疏松活性。
V2696PF-562271717907-75-0PF-562271 是一種新型、強(qiáng)效、ATP 競(jìng)爭(zhēng)性、口服生物可利用、可逆的 FAK(粘著斑激酶)和 Pyk2 催化活性抑制劑,IC50 分別為 1.5 和 14 nmol/L。
V0660PF-562271 鹽酸939791-41-0PF-562271 HCl 是 PF-562271(PF562271 或 PF 562271)的鹽酸鹽,它是一種強(qiáng)效、ATP 競(jìng)爭(zhēng)性、口服生物可利用、可逆的 FAK(粘著斑激酶)和 Pyk2(富含脯氨酸的酪氨酸激酶)催化活性抑制劑,具有潛在的抗癌活性。
V0658PF-573228869288-64-2PF-573228 (PF573228) 是一種選擇性 ATP 競(jìng)爭(zhēng)性 FAK(粘著斑激酶)抑制劑,具有潛在的抗腫瘤活性。
V0662PND-1186 (VS-4718;SR-2156)1061353-68-1PND-1186(也稱為 SR2156、PND1186 或 VS4718)是一種新型、有效、可逆和選擇性 FAK(粘著斑激酶)抑制劑,具有潛在的抗癌活性。
V0659TAE226 (NVP-TAE226)761437-28-9TAE226(也稱為 NVP-TAE226;TAE-226)是一種新型、有效、選擇性和 ATP 競(jìng)爭(zhēng)性小分子 FAK(粘著斑激酶)抑制劑,具有潛在的抗腫瘤活性。

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