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invivochem-----表觀遺傳學--組蛋白甲基轉(zhuǎn)移酶

發(fā)布時間: 2024-06-25  點擊次數(shù): 264次

組蛋白甲基轉(zhuǎn)移酶

組蛋白修飾對于控制整體基因表達和階段特異性基因表達至關重要。雖然組蛋白 H3K9 和 H3K27 通常與基因抑制有關,但組蛋白 H3K4、H3K36 和 H3K79 上的甲基化通常與基因激活有關。位點特異性甲基轉(zhuǎn)移酶和去甲基化酶動態(tài)控制組蛋白賴氨酸的甲基化。細胞中 H3K27 的甲基化由 EZH2(PRC2 的催化亞基)進行。
抑制組蛋白 H3 賴氨酸 79 甲基轉(zhuǎn)移酶 DOT1L 可提高誘導多能干細胞 (iPSC) 的產(chǎn)生。EPZ-5676 是一種強效且特異的 DOT1L 抑制劑。

zeste 同源物 2 的組蛋白甲基轉(zhuǎn)移酶增強子 (EZH2) 對組蛋白 3 的賴氨酸 27 (H3K27me3) 進行三甲基化,導致染色質(zhì)凝聚和轉(zhuǎn)錄抑制,對 PRC2 活性至關重要。

組蛋白甲基轉(zhuǎn)移酶相關產(chǎn)品

結(jié)構(gòu)貨號產(chǎn)品名稱CAS 編號產(chǎn)品描述
V03843-脫氮普蘭諾星 A (DZNeP; NSC 617989) HCl120964-45-63-deazaneplanocin A HCl(也稱為 DZNep;C-c3Ado;NSC-617989)是腺苷類似物 3-deazaneplanocin A 的鹽酸鹽,是一種新型的 S-腺苷同型半胱氨酸水解酶競爭性抑制劑,也是具有抗癌活性的 EZH2(組蛋白甲基轉(zhuǎn)移酶)抑制劑。
V20325周1350752-07-6G9a-IN-1(化合物 113)是一種 G9a 蛋白抑制劑。
V3067A-1961982372-88-2A-196 (A196) 是一種強效、選擇性的 SUV420H1 和 SUV420H2 抑制劑(IC50= 25 和 144 nM),具有抗癌活性。
V9842A-3661527503-11-2A-366 (A366) 是一種新型、強效、肽競爭性的組蛋白甲基轉(zhuǎn)移酶 G9a 抑制劑,具有抗癌活性。
V85805AC1Q3QWB(AQB)46697-00-1
V75868PRMT5-IN-272790567-82-5PRMT5-IN-27(化合物 481)是 PRMT5 的抑制劑(阻斷劑/拮抗劑)。
V0388AMI-1 二鈉鹽20324-87-2AMI-1 (AMI 1) 二鈉鹽是一種新型、可細胞滲透性和選擇性的組蛋白甲基轉(zhuǎn)移酶 (HMT) 抑制劑,具有抗炎活性。
V56266阿莫地喹-d101189449-70-4阿莫地喹-d10 是阿莫地喹的氘標記形式。
V78961抗癌劑126
抗癌劑126(化合物12)是一種具有抗癌作用的WDR5抑制劑(拮抗劑)。
V79864抗增殖劑-25
抗增殖劑-25(化合物 3s4)是一種選擇性 PRMT5 抑制劑(IC50= 0.11 μM)。
V34821抗腫瘤劑-1012848632-52-8抗腫瘤劑-101 是賴氨酸甲基轉(zhuǎn)移酶 G9a/GLP 的選擇性共價抑制劑,對 G9a 和 GLP 的 IC50 分別為 8.5 nM 和 5.5 nM。
V52392AS-852323623-80-7AS-85 是一種有效的 ASH1L 抑制劑(IC50=0.6 µM),具有抗白血病活性。
V78137AS-99
AS-99 是有效的、特異的 ASH1L 組蛋白甲基轉(zhuǎn)移酶抑制劑(IC50= 0.79 µM,Kd= 0.89 µM),具有抗白血病活性。










V52369AZ5062043321-54-4AZ506 是一種有效的 SMYD2 抑制劑(拮抗劑),IC50 為 17 nM。
V4167BAY-5981906919-67-2BAY-598(BAY598 S-異構(gòu)體)是一種新型、有效、選擇性、肽競爭性的賴氨酸甲基轉(zhuǎn)移酶SMYD2小分子抑制劑,具有潛在的抗腫瘤活性。
V52360BBDDL20592691174-27-1BBDDL2059 是組蛋白甲基轉(zhuǎn)移酶 EZH2 的選擇性共價抑制劑,對 EZH2-Y641F 的 IC50 為 1.5 nM。

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